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藥物化學

一、考查目標

藥物化學是一門發現與發明新藥、合成化學藥物、闡明藥物化學性質、研究藥物分子與機體細胞(生物大分子)之間相互作用規律的綜合性學科，是藥學領域中重要的帶頭學科。“藥物化學”成為連接化學與生命科學并使其融合為一體的交叉學科。測試考生對于藥物化學的基本概念、基本理論、基礎知識的掌握情況以及綜合運用分析和解決藥物性質、藥物制備及相關疾病的主要用藥等問題的能力。

二、試卷結構

1、題型結構

藥物結構及藥理活性(20分)、選擇題(30分)、簡述題(20分)、藥物合成設計(30分)

2、內容結構

內容涵蓋該教材的第二至十四章。掌握各類藥物基本結構、理化性質、藥理活性以及藥物的合成的規律和理論。藥物的結構、命名、理化性質、藥理活性(50%)、藥物的合成方法(30%)、藥物的構效關系(20%)。

三、考試內容和要求

第二章 新藥研究基本原理與方法

1.藥物作用的生物學基礎：熟悉藥物作用的生物靶點;藥物作用的體內過程;影響藥物療效的某些理化因素和立體因素;藥物-受體相互作用的化學過程。

2.新藥開發的基本途徑與方法：熟悉新藥開發的基本途徑;熟悉先導化合物及其來源和先導化合物的優化方法。

第三章 藥物代謝反應

1.掌握藥物體內的代謝的方法及各種方法的原理

2.熟悉藥物代謝在藥物研究中作用

第四章 中樞神經系統藥物

1.鎮靜催眠藥：熟悉鎮靜催眠藥的結構類型和作用機制;掌握異戊巴比妥、地西泮的化學名、理化性質、體內代謝及用途;熟悉奧沙西泮、阿普唑侖、唑吡坦的結構、化學名及用途;掌握巴比妥類藥物的構效關系。

2.抗癲癇藥物：掌握苯妥英鈉的結構、化學名及用途。

3.抗精神病藥：掌握氯丙嗪、氟哌啶醇的結構、化學名、理化性質、體內代謝及用途。

4.抗抑郁藥：掌握丙咪嗪的化學名、理化性質、體內代謝及用途。

5.鎮痛藥：掌握嗎啡的結構、化學名、理化性質、體內代謝及用途;掌握哌替啶的結構、化學名及用途。

6.中樞興奮藥：掌握咖啡因的結構、化學名、理化性質、體內代謝及用途。

第五章 外周神經系統用藥

1.擬膽堿藥：掌握氯貝膽堿、溴新斯的明的化學名、結構、理化性質和用途。

2.抗膽堿藥：掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的結構、理化性質和用途。

3.擬腎上腺素藥：掌握腎上腺素受體激動劑的基本結構類型及其構效關系;掌握腎上腺素、鹽酸麻黃堿、沙丁胺醇的化學名、結構及其特點、作用、理化性質和用途。

4.組胺H1受體拮抗劑：掌握馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、咪唑斯汀的化學名、結構、理化性質和用途。

5.局部麻醉藥：掌握鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的化學名、結構、理化性質和用途;熟悉可卡因到普魯卡因的研究思路及過程。

第六章 循環系統藥物

1.β-受體阻滯劑：掌握β-受體阻滯劑的構效關系;掌握鹽酸普萘洛爾的結構、化學名、理化性質、體內代謝、臨床應用及合成路線。

2.鈣通道阻滯劑：掌握鈣通道阻滯劑的分類及構效關系;掌握硝苯地平的結構、化學名、理化性質、體內代謝、臨床應用及合成路線。

3.鈉、鉀通道阻滯劑：熟悉鈉通道阻滯劑的分類及各類藥物的作用特點;掌握鹽酸胺碘酮的結構、化學名、理化性質、體內代謝、臨床應用及合成路線。

4.血管緊張素轉化酶抑制劑及血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑：掌握卡托普利的結構、化學名、理化性質、體內代謝、臨床應用及合成路線。

5.NO供體藥物：掌握硝酸甘油的結構、化學名、理化性質、體內代謝及臨床應用。

6.強心藥：掌握地高辛的結構、理化性質、代謝、作用機制及臨床應用。熟悉米力農的結構及應用。

7.調血脂藥：掌握洛伐他汀的結構、化學名、理化性質、體內代謝及臨床應用;熟悉辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、吉非羅齊、非諾貝特及煙酸的結構及應用。

8.抗血栓藥：熟悉氯吡格雷、華法林鈉的結構、化學名及應用。

第七章 消化系統藥物

1.抗潰瘍藥：掌握西咪替丁、雷尼替丁的結構、化學名稱、理化性質、體內代謝及用途。掌握西咪替丁的合成路線。

2.止吐藥：掌握昂丹斯瓊的結構、化學名稱、理化性質、體內代謝及用途。

3.促動力藥：掌握甲氧氯普胺的結構、化學名稱、理化性質、體內代謝及用途。

4.肝膽疾病輔助治療藥物：掌握聯苯雙酯的結構、化學名稱、理化性質、體內代謝及用途。

第八章 解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥

1.解熱鎮痛藥：掌握阿司匹林、對乙酰氨基酚的化學名、結構、理化性質、體內代謝和合成及用途;掌握苯胺類解熱鎮痛藥代謝化學與毒性的關系。

2.非甾體抗炎藥：掌握非甾體抗藥物的分類及羥布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡羅西康、雙氯芬酸鈉、布洛芬和萘普生化學名、結構、理化性質、體內代謝和合成及用途;掌握芳基丙酸類鎮痛抗炎藥的構效關系。

第九章 抗腫瘤藥

1.生物烷化劑：掌握烷化劑類藥物的結構類型和作用機理;掌握鹽酸氮芥、環磷酰胺、順鉑的結構、理化性質、體內代謝及作用特點。

2.抗代謝藥物：掌握抗代謝藥物的設計原理及作用機理;掌握氟尿嘧啶、巰嘌呤的結構、理化性質及臨床應用。

3.抗腫瘤抗生素：熟悉米托蒽醌的結構特點、設計思想及作用。

4.抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物：熟悉喜樹堿類、長春堿類及紫杉烷類抗腫瘤藥物的結構特點及臨床應用。

第十章 抗生素

1.β-內酰胺抗生素：掌握β-內酰胺類抗生素的結構特點、分類、構效關系和作用機制;掌握青霉素的理化性質及在各種條件下的分解產物;掌握青霉素鈉、阿莫西林、頭孢氨芐和頭孢噻肟鈉的結構、理化性質及臨床應用。

2.四環素類抗生素：熟悉四環素類抗生素的結構特點、臨床應用及毒副作用、理化性質。

3.氨基糖苷類抗生素：了解氨基糖苷類抗生素的結構特點、臨床應用及毒副作用

4.大環內酯類抗生素：熟悉紅霉素的理化性質及半合成紅霉素衍生物的結構改造方法

5.氯霉素類抗生素：掌握氯霉素的結構、理化性質及臨床應用;掌握氯霉素的合成方法。

第十一章 合成抗菌藥物及其他抗感染藥物

1.喹諾酮類抗菌藥：掌握吡哌酸、環丙沙星、諾氟沙星的化學名、結構、理化性質、體內代謝、合成及用途;熟悉喹諾酮類藥物的構效關系、喹諾酮類藥物化學結構與毒性的關系。

2.抗結核藥物：掌握異煙肼、乙胺丁醇的化學名、結構、理化性質、體內代謝及用途;掌握對氨基水楊酸、利福平的化學結構。

3.磺胺類藥物及抗菌增效劑：掌握磺胺嘧啶、甲氧芐啶的化學名、結構、理化性質、體內代謝、合成及用途;掌握磺胺類藥物的結構與活性關系。

4.抗真菌藥物：掌握硝酸益康唑、氟康唑的化學名、結構、理化性質、體內代謝、合成及用途。

5.抗病毒藥物：掌握鹽酸金剛烷胺、利巴韋林、阿昔洛韋的化學名、結構、理化性質、體內代謝、合成及用途。

6.抗寄生蟲藥：掌握阿苯達唑、磷酸氯喹的化學名、結構、理化性質、體內代謝及用途;掌握磷酸氯喹的化學名、結構、理化性質、體內代謝及用途。

第十二章 降血糖藥物、骨質疏松治療藥物及利尿藥

1.口服降血糖藥：掌握口服降血糖藥的結構類型;掌握甲苯磺丁脲、格列本脲、鹽酸二甲雙胍的化學名、結構、理化性質和用途。

2.利尿藥：掌握利尿藥的分類及各類藥物的作用機制;掌握氫氯噻嗪的結構、化學名、理化性質、體內代謝、臨床應用及合成路線。

第十三章 激素類藥物

1.甾體激素：掌握甾體藥物分類及結構特征;掌握雌二醇、丙酸睪酮、黃體酮、和氫化可的松的結構、化學名稱、理化性質、體內代謝及用途。

第十四章 維生素

1.脂溶性維生素：熟悉維生素A、維生素D和維生素E的化學結構，理化性質，各自的活性形式及用途。

2.水溶性維生素：熟悉維生素B族、維生素C的化學結構，理化性質，各自的活性形式及用途。

四、推薦書目

尤啟冬主編《藥物化學》第八版，人民衛生出版社：北京，2017。