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藥物化學學科

藥物化學學科是藥學領域中的帶頭學科，是化學和生命科學相互滲透的交叉性學科，在人類防治疾病的過程中起著十分重要的作用；我院的藥物化學學科2000年以前作為有機化學的一個重要研究方向，近年來經過迅速發展以及新的鄭州大學成立后的相關學科資源的進一步整和，現在已發展成擁有博士和碩士學位授予點的河南省重點學科，也是鄭州大學“十五”、“211工程”重點建設學科之一。

目前主要開展的研究方向有：以新藥研究開發和藥物生產關鍵技術為主攻方向，圍繞新藥發現、設計及合成，藥效及安全性評價和產業化開發三個環節凝練學科方向，構筑新藥研究開發基地。本學科主要圍繞以下四個研究方向開展工作：

1．新藥設計、合成及構效關系研究系研究，發現具有生物活性的新化合物，為新藥的開發奠定基礎。以葡萄糖、木糖和蔗糖為原料，研究新型高碳糖、分枝糖和氨基糖等化合物的合成方法，合成了一系列具有重要生物活性的雙堿基核苷、碳苷和擬糖核苷；在此基礎上，開展藥效學和構效關系研究，主要開展抗腫瘤、免疫調節、糖苷酶抑制活性以及心血管系統藥理活性研究和構效關系研究。

2．天然藥物研究

重點開展冬凌草、夏枯草、金銀花、馬桑、馬鞭草、紅花等植物藥物的化學成分研究，并對含量高的成分的結構進行改造，如以穿心蓮內酯和地高辛以及貝殼杉烯型二萜為先導物的新藥設計與合成。已發現或半合成新化合物200余個，通過活性和安全性評價，已篩選出兩個具有顯著抗腫瘤和降糖活性的化合物，目前正在進行臨床前評價中。

3．藥物合成方法學研究

通過探索新的藥物合成方法，優化藥物合成工藝，降低生產成本，提高藥品質量；利用不對稱合成方法和手性催化劑，研究手性藥物的合成方法，目前在手性催化劑和不對稱合成方面，取得了有重要理論意義和應用價值的研究成果，如以糖和氨基酸為手性源開展了重要手性化合物的合成研究，抗高血壓藥物左旋鹽酸倍他洛爾的合成與拆分，手性β-氨基醇的合成與拆分等方面已經取得重要進展，為將廉價糖手性源引入經濟價值較高的手性藥物開拓了一條新途徑。利用組合化學方法展開三尖杉堿的合成。已成功開發了藥物合成方法多個，例如羅格列酮、倍他洛爾、鹽酸西替利嗪和克林霉素磷酸酯等藥物的合成新工藝，已在省內外廣泛使用，產生了良好的社會和經濟效益。

4．藥物及其中間體的生物轉化

利用河南省優勢資源，廣泛篩選菌種，以皂素及其衍生物為底物進行生物轉化研究，目前已篩選出對甾核不同部位具有羥基化作用的若干菌種，并用化學方法對轉化的產物進行結構修飾得到了一系列新結構的化合物。